摘要：以D-脯氨酸為原料,通過三步反應(yīng)合成(R)-3-溴-2-羥基-2-甲基丙酸(化合物A)中間體.然后將化合物A依次與3-三氟甲基-4-氰基苯胺、2-氟-4-羥基苯腈及3-吡啶甲酸酐的三步反應(yīng)合成制備出一種新型的非甾體類抗雄性激素化合物(G).化合物G經(jīng)過核磁共振氫譜(1H-MNR),核磁共振碳譜(13C-MNR),核磁共振氟譜(19F-MNR)和質(zhì)譜(MS)等分析確認(rèn)表征其物質(zhì)結(jié)構(gòu),經(jīng)高效液相色譜(HPLC)表征其純度.此合成工藝是以手性化合物A為原料合成制備一種新型的非甾體類抗雄性激素化合物(G),反應(yīng)條件溫和,操作工藝簡便,產(chǎn)品收率49.8%,適合工業(yè)化生產(chǎn).
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