摘要:目的 考察鐮形棘豆總黃酮的溶解度、表觀油水分配系數(shù)等理化常數(shù),研究其體外經(jīng)皮滲透性能,為指導(dǎo)其經(jīng)皮給藥劑型設(shè)計(jì)和制備提供參考。方法 采用紫外分光光度法測(cè)定鐮形棘豆總黃酮在水及不同溶劑中的溶解度,同時(shí)測(cè)定其在正辛醇/水緩沖溶液中的 P 值,以大鼠離體皮膚為模型,采用雙室滲透擴(kuò)散裝置考察其經(jīng)皮滲透情況。結(jié)果 鐮形棘豆總黃酮在甲醇、乙醇及pH 5.0~7.4的磷酸鹽緩沖液中溶解度較好。鐮形棘豆總黃酮的 P 值與溶液pH有一定關(guān)系,當(dāng)pH值在2.5~7.4時(shí),隨著pH值的增加,總黃酮的log P 值逐漸減小且基本控制在0.38~1.34之間。24 h藥物累積透過量為155.44 μg/cm 2 ,時(shí)滯為(11.52±0.95) h。結(jié)論 鐮形棘豆總黃酮水溶性差,較易溶于甲醇、乙醇及pH 5.0~7.4的磷酸鹽緩沖液,其皮膚透過性不高,累積透過率較低,且有一定的時(shí)滯,經(jīng)皮給藥劑型設(shè)計(jì)時(shí)需綜合考慮以上特點(diǎn)。
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