摘要：目的對JAK1/2抑制劑momelotinib的合成工藝進行優化。方法以4-甲基苯硼酸為起始原料,依次經氧化、苯硼酸酯化、Suzuki偶聯和成酰胺縮合得到中間體N-(氰甲基)4-(2-氯嘧啶4-基)苯甲酰胺(6);以4-氟硝基苯為另一起始原料,經親核取代和還原反應制得中間體4-(4-嗎琳基)苯胺(9);中間體6與中間體9經C-N偶聯制得目標化合物momelotinib。結果與結論目標化合物的結構經MSJH-NMR和13C-NMR確證。總收率為38.8%(以4-甲基苯硼酸計),產品純度達99.90%(HPLC法)。本路線的原料廉價易得,涉及的中間體均易制備并純度較高,所用試劑均為常用試劑,反應條件溫和,后處理簡單,可為工業化生產提供參考。