摘要：目的對JAK抑制劑filgotinib的合成工藝進行優化。方法以2-氨基-6-溴吡啶為起始原料,經縮合、環合、酰化、Suzuki偶聯和溴代反應得到關鍵中間體N-{5-[4-(溴甲基)苯基]-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡腚-2-基}環丙基乙酰胺(7);以硫代嗎啉為另一起始原料,經BOC保護、氧化、脫BOC反應得到中間體硫代嗎啉-1,1-二氧化物(11);中間體7與中間體11經親核取代反應制得目標產物filgotinib。結果與結論filgotinib的結構經1H-NMR、13C-NMR和MS確證。總收率為46.6%(以2-氨基-6-溴吡啶計),純度達99.7%(HPLC法)。優化后的工藝路線所用原料廉價易得,操作簡便,條件溫和,收率較高,可為工業化生產提供參考。