摘要:碳酸酐酶(carbonic anhydrases,CAs)是一類(lèi)廣泛分布于生物體內(nèi)的金屬酶,催化生物體內(nèi)二氧化碳和碳酸氫根離子的相互轉(zhuǎn)化。CAK在正常組織中幾乎不表達(dá)而在許多實(shí)體瘤中過(guò)度表達(dá),促進(jìn)腫瘤細(xì)胞的存活及轉(zhuǎn)移性擴(kuò)散,因此被確定為腫瘤相關(guān)蛋白。自1992年CAK的結(jié)構(gòu)被確定以來(lái),CAK抑制劑發(fā)展為藥物化學(xué)領(lǐng)域的研究熱點(diǎn)之一,四大類(lèi)經(jīng)典的碳酸酐酶抑制劑(CAIs)以及一些新型選擇性CAIs不斷被發(fā)現(xiàn),部分化合物進(jìn)人了臨床研究階段。本文對(duì)近5年CAK選擇性抑制劑的研究進(jìn)展進(jìn)行綜述。
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